什么是氨苄青霉素，氨苄青霉素杀菌原理氨苄青霉素作用氨苄青霉素副作用

许多网友对什么是氨苄青霉素，氨苄青霉素杀菌原理氨苄青霉素作用氨苄青霉素副作用不是很了解，下面让艾巴小编为大家介绍下。

一、氨苄青霉素作用

该药为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌作用较弱，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相似或稍强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌的药效与青霉素基本相同。对肠球菌和李斯特菌的作用优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌等能产生青霉素酶的细菌无抗菌作用。对革兰氏阴性菌有效，但容易产生耐药性。

该药主要用于敏感菌引起的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染、脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于治疗伤寒、副伤寒；它还用于泌尿道和呼吸道感染。

理化性质半合成广谱青霉素类抗生素。其游离酸含有3分子结晶水，供口服；其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。无臭，味微苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醇。对酶不耐受，对酸稳定。

用于治疗敏感肠球菌、志贺菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等。

二、氨苄青霉素副作用

药物不良反应与青霉素相似，以过敏反应多见。 1.过敏反应是最常见的皮疹，发生率高于其他青霉素，可达10%以上。多发生于用药后5天，表现为荨麻疹或斑丘疹。前者是典型的青霉素过敏反应皮疹，后者对氨苄青霉素有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服给药。偶见过敏性休克。

血中偶见粒细胞和血小板减少。

肾脏偶可引起间质性肾炎。

4.肝功能异常（如血清谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高）罕见于肝脏。

5.中枢神经系统大剂量静脉给药可引起抽搐等神经毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。

其他少见的伪膜性肠炎。

【国外不良反应参考】

1.过敏反应对青霉素的各种过敏反应都可能发生，包括过敏性休克。且药疹发生率高于其他青霉素，可达10%以上。

2.恶心、呕吐、食欲不振多见于胃肠道，偶见腹泻、伪膜性肠炎、胰腺炎（血清淀粉酶显着增高）。由此产生的伪膜性结肠炎通常发生在药物治疗的前10天，有时会在停药2-3周后出现症状，而且此时出现的症状通常比药物治疗期间出现的症状更为急性和严重.

3、皮肤可出现风疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等，发病率约5%-10%。多发生于治疗第514天，但也可出现于停药第一天或停药5天后。随着治疗的继续，皮疹会自行消失。

4.肝脏曾报道少数患者服用本药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[Stevens-Johnson综合征]。

5.少数肾病患者用药后可发生急性间质性肾炎和溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率降低至正常值下限，但血尿素和肌酐值保持不变。

6.血液中有报告少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞减少、粒细胞缺乏。一般停药后3周内可恢复正常。

中枢神经系统有报道大剂量静脉给药可引起抽搐、意识障碍、昏迷等神经毒性症状。偶尔有癫痫发作的报道。

8.心血管系统报道少数患者用药后可发生结节性动脉周围炎和过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。

呼吸系统有报道，用药后偶见成人呼吸窘迫综合征。这种反应可能是由药物过敏引起的。

耳虽然药物的耳毒性尚未定论，但已有报道大剂量用药（每天125-350mg/kg，用药10-25天）可能引起听力障碍（一侧或双侧听力丧失） ).

1.使用本药前必须详细询问患者既往病史，包括用药史、过敏反应史、家族过敏性疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜做皮试，应改用其他药物。

2.用药前必须做皮肤过敏试验。皮试可用青霉素皮试液，或用本药注射液配成500g/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果。阳性反应者不能使用此药。青霉素皮试对该药过敏性休克的预测有重要作用，但皮试阴性不能排除过敏性休克的可能。

3.用药期间如发生过敏反应，应立即停药并采取相应措施。发生过敏性休克时，应立即肌肉注射0.1%肾上腺素0.5-1ml，必要时用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。若临床表现无改善，半小时后重复一次；若心跳停止，可给予肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，补充血容量。血压长期不升高者，可给予多巴胺等血管活性药物，同时可考虑抗组胺药以缓解荨麻疹。有呼吸困难者应给予吸氧或人工呼吸，喉部水肿明显者应及时气管切开。

4.本品与下列药物禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、琥珀酸氯霉素、多霉素Bacterin B、多粘菌素E甲磺酸钠、琥珀酸乙酯和乳糖酸红霉素、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、复合维生素B、维生素C、含氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠等。

5.本药不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制剂合用。内服时不能与果汁、蔬菜汁、苏打水同服。

6.老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或间隔时间。

7.服药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是伪膜性结肠炎，必须停药。诊断后应使用适当的抗生素治疗。

8.药物过量时，必要时可通过血液透析清除部分药物。

溶液配制： (1)肌肉注射，取本品125mg、500mg、1g分别溶于0.9-1.2ml、1.2-1.8ml、2.4-7.4ml无菌注射用水。 静脉滴注浓度不超过30mg/ml。

药液浓度越高，稳定性越差。葡萄糖、果糖和乳酸的存在可降低药物溶液的稳定性，并随温度升高而降低。在酸性液体中分解较快，宜用中性液体作溶剂；溶解后应立即使用，溶解后静置后过敏原可能会增加。

成人

常规剂量

每天口服2-4g，分4次空腹服用。

肌肉注射，每日2-4g，分4次服用。

静脉给药，每天4-8g，分2-4次服用；严重感染者每日剂量可增至12g。每日最大剂量为14g。

腹腔、胸腔、关节腔各注射0.5g，一次。

脑膜炎患者鞘内注射，一次0.02g。

本药栓剂直肠给药，一次1片，一日1次。

肾功能不全的剂量

如果内源性肌酐清除率为10-50ml/min，给药间隔应延长至6-12小时；如果内源性肌酐清除率低于10ml/min，给药间隔应延长至12-24小时。

儿童

常用剂量

每天口服25mg/kg，分2-4次空腹服用。

每天肌注50-100mg/kg，分4次给药。

静脉给药

1.儿童：每天100-200mg/kg，分2-4次服用。每日最高剂量为300mg/kg。

2.足月新生儿：12.5-25mg/kg一次。出生后第2天，每12小时1次；第3天至第2周，每8小时1次；之后，每6 小时一次。

3.早产儿：12.5-50mg/kg一次，第一周每12小时一次；每8 小时一次，持续1-4 周；每6 小时一次，持续4 周以上。

小儿脑膜炎鞘内注射：婴儿（0-2岁）5mg；儿童（2-12 岁），10 毫克。

三、氨苄青霉素抗菌的原理

药理

见青霉素。氨苄西林对革兰氏阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用与青霉素基本相同，但对粪便的作用弱于后者。革兰氏阴性菌中，脑膜炎球菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布鲁氏菌、变形杆菌、沙门氏菌均对本品敏感。大多数大肠杆菌和一些志贺氏菌也对这种药物敏感，但后者会迅速产生耐药性。 Ampicillin 对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱拟杆菌外，其他厌氧革兰氏杆菌对本品大多敏感。药代动力学

肌内注射0.5g氨苄青霉素后，血药浓度在0.5-1小时达峰值，血药浓度峰值为12（7-14）g/ml； 6小时血药浓度为0.5g/ml。静注0.5g后15分钟和4小时，血药浓度分别为17和0.6g/ml。本药对胃酸相当稳定，故口服吸收良好，但受食物影响。空腹口服1g后，2小时血药浓度达峰值7.6g/ml，6小时达1.1g/ml。 T1/2 为1.5 小时。新生儿和早产儿按体重分别肌注10mg/kg和25mg/kg，血药浓度分别在20和60g/ml时达到峰值，T1/2为1.74小时。孕妇血清中氨苄青霉素的浓度明显低于非孕妇。氨苄青霉素在体内分布良好。细菌性脑膜炎患者每天按体重150mg/kg静脉注射，前3天脑脊液中浓度可达2.9g/ml，以后随着炎症减轻浓度逐渐降低.正常的脑脊液中只含有少量的氨苄青霉素。药物可通过胎盘进入胎儿循环，在羊水中可能有持续浓度。肺部感染患者支气管分泌物中的浓度为同期血药浓度的1/50。胸腔积液、关节积液、房水和母乳均含有相当数量的本品。伤寒带菌者B管胆汁中平均浓度为血药浓度的3倍以上，最高可达17.8倍。本品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为20-25%。 12-50%的产品在肝脏中代谢。氨苄青霉素的肾清除率比青霉素稍慢，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。氨苄西林口服后24小时从尿中排泄为给药剂量的20-60%，肌肉注射为50%，静脉注射为70%。少量（0.1%）随胆汁排泄。丙磺舒可减慢本品在肾脏的清除。氨苄西林可经血液透析清除，但腹膜透析对本品的清除无影响。

四、氨苄青霉素相关信息

药物的不良反应与青霉素钠相似，过敏反应较常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，表现为荨麻疹或斑丘疹，前者为典型的青霉素过敏反应皮疹，后者对氨苄西林有一定特异性，注射后皮疹发生率高谁口服它。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者使用本品易出现皮疹。因此，该药不能用于这些患者。服用氨苄西林的患者偶见粒细胞和血小板减少，氨苄西林相关性肠炎极为罕见。少数患者血清谷丙转氨酶升高。静脉注射大剂量氨苄西林可引起抽搐等神经系统症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为烟囱状隆起。非常高剂量的氨苄青霉素可能会导致听力受损，但氨苄青霉素的耳毒性尚未明确确定。氨苄西林引起间质性肾炎也有报道。

氨苄西林不良反应的防治与青霉素钠相同。

可引起皮疹、药热、寒战、面部潮红或苍白、气喘、呼吸困难、心悸、胸闷、紫绀、腹痛、过敏性休克等。个别病例口服后可出现恶心、呕吐和腹泻。少数患者可有白细胞减少。血清转氨酶暂时升高，腮腺急性肿大，全身散在出血点，肾功能异常。

氨苄青霉素皮疹的发生率为3.1-18%，多发生于开始用药后7-12天，由过敏反应引起。斑丘疹占整个皮疹的2/3。单核细胞增多症患者使用本品出现斑丘疹和紫癜性皮疹，发生率为42-100%。肾功能不全患者的皮疹发生率较高。

药疹的发生与服药时间长短、剂量大小无关，与感染类型、年龄、性别有一定关系。伤寒和革兰氏阴性杆菌败血症患者药疹发生率最高；结缔组织病、白血病、肿瘤合并感染性疾病患者次之，肝、胆、尿路感染患者药疹发生率高于消化道、呼吸道感染患者。病毒性疾病、流行性出血热、脑炎和传染性单核细胞增多症患者药疹发生率明显增高。 50岁以下人群药疹发生率显着高于50岁以上人群（17.5% vs. 5.4%）（P

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