噻吩头孢霉素简介 头孢噻吩

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一、噻吩头孢霉素简介

一、噻吩头孢霉素简介

内容1 头孢噻吩说明书1.1 药品名称1.2 英文名称1.3 噻吩头孢菌素的别名1.4 分类1.5 剂型1.6 头孢噻吩的药理作用1.7 头孢噻吩的药代动力学1.8 头孢噻吩的适应症1.9 头孢噻吩的禁忌症1.10 注意事项1. 11 头孢噻吩的不良反应1.12 用法和头孢菌素用量1.13 噻吩类头孢菌素与其他药物的相互作用1.14 专家点评此为重定向条目，分享关于头孢菌素的内容。为方便阅读，下文中的头孢菌素已自动替换为噻吩类头孢菌素，您可以点击此处恢复原貌，或使用备注方式显示1 噻吩类头孢菌素说明书1.1 药品名称噻吩类头孢菌素 1.2 英文名称Cefalotin 1.3噻吩类头孢菌素别名：噻唑啉钠；头孢菌素；头孢菌素；头孢菌素；噻吩头孢菌素钠； 1.4 分类抗生素头孢菌素第一代 1.5 剂型注射用噻吩头孢钠：0.5g、1g。 1.6 噻吩类头孢菌素的药理作用1.金黄色葡萄球菌产生的-内酰胺酶的稳定性强于头孢噻肟，对革兰氏阳性菌较稳定，包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（甲臜耐药的奥昔西林除外）金黄色葡萄球菌）抗菌作用强于二、三代头孢菌素； 2、革兰氏阴性菌产生的-内酰胺酶不稳定，对革兰氏阴性菌的作用不如二代头孢菌素，更不用说三代头孢菌素了。噻吩类头孢菌素对革兰氏阳性菌、产青霉素酶和不产青霉素酶有较强的活性金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对噻吩高度敏感头孢菌素，噻吩类头孢菌素对这些敏感的革兰氏阳性菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.06-1g/ml。噻吩头孢菌素对革兰氏阴性菌的作用较弱。除流感杆菌、脑膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对噻吩类头孢菌素高度敏感外，大肠杆菌、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对噻吩类头孢菌素类为中度敏感，其他革兰氏阴性杆菌如吲哚-阳性变形杆菌、沙雷氏菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌均对噻吩类头孢菌素敏感。霉素抗性。1.7 噻吩头孢菌素的药代动力学噻吩头孢菌素钠口服吸收差。肌注0.5g和1g后，30分钟后血药浓度达到峰值，分别为10g/ml和20g/ml，4小时后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15分钟后血药浓度为30-60g/ml；每6小时静脉注射3g，血药浓度峰值为150-200g/ml。噻吩头孢菌素的分布容积为0.26L/kg。本药吸收后分布广泛，在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除在肾脏的浓度与血浓度接近外，其他组织的浓度仅为血浓度的1/3左右，肝和脑的药物浓度分别为血浓度的10%和2% .噻吩类头孢菌素难以渗入正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中浓度可抑制敏感的革兰氏阳性球菌。脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%10%。同期胆汁中药物浓度低于血中药物浓度。噻吩头孢菌素可通过胎盘屏障，在胎儿血循环中的浓度约为母体血浓度的10%15%。在乳汁中的浓度约为血浓度的30%。噻吩头孢菌素蛋白结合率为50%65%。半衰期为0.5-0.8h，肾功能减退时可延长至3-8h，1周内新生儿半衰期为1-2h。约20%30%的药物在肝脏中迅速代谢为脱乙酰噻吩头孢菌素。给药剂量约60%70%在6小时内经肾小管和尿液排出，其中70%为噻吩类头孢菌素，30%为代谢物。肌注0.5g和1g后，尿中药物峰浓度分别可达800g/ml和2500g/ml。另有少量（约0.03%）药物随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析能有效清除噻吩类头孢菌素，两者清除率分别为50%70%和50%。 1.8 噻吩类头孢菌素适应症用于耐青霉素金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林除外）引起的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染和败血症的首选药物。 1.9 噻吩头孢菌素禁忌症1.对噻吩头孢菌素或其他头孢菌素过敏者。 2.有青霉素过敏性休克或速发型反应史者。 1.10 注意事项1.对一种头孢菌素过敏者可能对其他头孢菌素或头孢菌素过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢类药物过敏。 2.慎用： （1）对青霉素过敏者； (2)孕妇； (3) 哺乳期妇女； (4)严重肝肾功能不全者； (5)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、区域性肠炎或抗生素相关性结肠炎者； (6) 高度过敏体质者； (七)年老体弱者。 3.药物对试验值或诊断的影响： (1)抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性；蛋白质测定可能出现假阳性； (3)可用硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性； (4)使用Jaffe法时，血、尿肌酐值可能出现假性升高。 1.11 噻吩类头孢菌素类药物的不良反应1.表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样反应等。 2.消化道反应：恶心、呕吐等消化道症状较常见；偶见艰难梭菌毒素引起的腹泻和伪膜性肠炎。 3.肝毒性：少数患者用药后可出现血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。 4.肾毒性：噻吩类头孢菌素的肾毒性较头孢噻肟小，但也有给药后发生急性肾功能衰竭的报道。肾毒性一般发生在下列情况： （1）每天服用超过12g者； (2) 肾功能受损或疑似肾功能受损但未减量者； (3) 50岁以上的老年患者； (4) 感染者(5) 外伤所致肾清除功能下降者； (6) 对青霉素或噻吩类头孢菌素过敏者； (7)同时给予氨基糖甙类抗生素和利尿剂等肾毒性患者。5.血液系统：大剂量（300mg/kg/d）使用本品时可发生血小板功能和凝血障碍；当剂量减至200mg/kg时，上述反应立即消失；用药后偶可出现粒细胞减少和溶血性贫血。 6.中枢神经系统：有报道大剂量用药可出现抽搐，多见于肾功能受损的患者。 7、其他：噻吩类头孢菌素肌注时局部疼痛较常见：有报道静脉滴注后血栓性静脉炎的发生率高达20%。日剂量大于6g引起的血栓性静脉炎多发生于给药后3天。 1.12 噻吩头孢菌素的用法与用量1. (1)肌肉注射：每次0.51g，6小时1次；对于严重感染，每日剂量可增加至6-8克；每日最大剂量不应超过12 克； (2)静脉给药：剂量同肌肉注射； (3)肾功能不全用量：肾功能不全患者须调整剂量，肌酐清除率80ml/分。每6 小时2 克； 如果肌酐清除率为50ml/min，则每6小时给予1.5g； 如果肌酐清除率为25ml/min，则每6小时给予1g； 6小时内给予0.5g； 无尿患者每日维持量为1.5g，分次服用。 (4)透析时用量：尿毒症患者血液透析开始时静注1g，透析全程可获得有效血药浓度，透析后静注1g，有效血药浓度可维持48小时； 612小时给予1g剂量，以维持血中有效药物浓度。 2.儿童：静脉给药：一般剂量：每天50-100mg/kg，分4次服用；新生儿1 周以内20mg/kg 每12 小时一次，大于1 周的新生儿20mg/kg 每8 小时一次。 预防术后感染：术前0.5小时和术中20-30mg/kg，术后6小时1次。 1.13 药物相互作用1.与氨基糖苷类（如庆大霉素、妥布霉素）合用时，对某些菌株的肠杆菌和假单胞菌感染有协同抗菌作用。 2.与克拉维酸合用可增强硫脑孢菌素对某些因产生-内酰胺酶而对其耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。 3、体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。 4.与丙磺舒合用，可抑制肾内噻吩头孢菌素的排泄；同时，口服丙磺舒可使噻吩类头孢菌素的血药峰浓度升高近3倍。 5.与速尿、依他尼酸、布美他尼等强利尿药合用可增加肾毒性。 6.与卡莫司汀、链佐星等抗肿瘤药并用时，可增加肾毒性。 7.与氨基糖苷类并用可增加肾毒性。 1.14 专家点评

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