注射用阿糖胞苷的药代动力学 阿糖胞苷抑制期有多长

网上有很多关于注射用阿糖胞苷的药代动力学的问题，也有很多人解答有关阿糖胞苷抑制期有多长的知识，今天艾巴小编为大家整理了关于这方面的知识，让我们一起来看下吧!

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一、阿糖胞苷作为抗肿瘤药物的机理是通过抑制下列哪种酶而干扰核苷酸代谢

二、注射用阿糖胞苷的药代动力学

分析

一、阿糖胞苷作为抗肿瘤药物的机理是通过抑制下列哪种酶而干扰核苷酸代谢

:阿糖胞苷能抑制CDP还原为dCDP，即抑制核糖核苷酸还原酶(B对)。甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶(A错误)，第二，氢乳清酸脱氢酶(问答360 C错误)，胸苷酸合成酶(D错误)，氨甲酰转移酶(E错误)不受阿糖胞苷抑制。

二、注射用阿糖胞苷的药代动力学

a)阿糖胞苷的口服吸收是无效的，只有少于20%的阿糖胞苷口服剂量被胃肠道吸收。持续静脉滴注可以达到相对稳定的血药浓度。阿糖胞苷皮下注射或肌肉注射后20-60分钟，血中放射性达到峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，个体间血药浓度差异很大。

有研究发现，血药浓度的差异与临床缓解率密切相关，血药浓度高者获得血药缓解的机会更多。b)血浆浓度在治疗剂量下为0.005-1.0毫克/升；阿糖胞苷在血浆中的蛋白结合率约为13.3%，与血药浓度无关。实验表明，每12小时静脉注射2或3 g/m[sup]2[/sup]阿糖胞苷可使大量药物进入中枢神经系统。

与鞘内注射阿糖胞苷相比，上述用法可使药物在硬脑膜、软蛛网膜甚至脑实质中分布更完全。当常规剂量的阿糖胞苷连续皮下和静脉注射时，脑脊液中阿糖胞苷的浓度与给药速率无关。c)阿糖胞苷的生物转化由脱氧胞苷激酶和其他核苷酸激酶代谢产生核苷三磷酸，是DNA聚合酶的有效抑制剂。

阿糖胞苷在白血病原始细胞和正常骨髓中通过磷酸化转化为活性形式。阿糖胞苷被胞苷脱氨酶快速脱氨基，形成无活性的代谢产物1--D-阿拉伯呋喃糖基。这个过程主要发生在肝脏，但在血液和其他组织中也有少量的代谢。激酶和脱氨酶水平的平衡似乎是决定细胞对阿糖胞苷敏感性和耐药性的重要因素。d)快速静脉注射本品后，从血浆中的消除是双相的。

开始时，有一个半衰期约为10分钟的分布阶段，随后是半衰期约为1-3小时的消除阶段。24小时后，约80%的放射性活度可从尿液中恢复，其中90%以1--D-阿拉伯呋喃糖基的形式排出体外。

以上就是关于注射用阿糖胞苷的药代动力学的知识，后面我们会继续为大家整理关于阿糖胞苷抑制期有多长的知识，希望能够帮助到大家！